Мелатонин: инструкция по применению снотворного. Мелатонин – инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена Melatonin описание

Мало кто знает, что крепкий и глубокий сон не возможен без достаточного количества мелатонина в организме. Melatoninum – гормон внутренней секреции, синтезируемый эпифизом и регулирующий циркадные ритмы организма. Недостаток этого гормона проявляется в виде проблем с засыпанием, человек теряет способность адаптироваться к разным часовым поясам, возникают проблемы с давлением, в работе эндокринной системы, снижается иммунитет, что становится причиной других соматических проблем. В случае снижения синтеза гормона специалисты рекомендуют начать прием медикаментов или пищевых добавок, содержащих мелатонин, которые, согласно инструкции по применению, способны нормализовать сон и повысить стрессоустойчивость.

Общая информация о препарате

Медикаменты, содержащие мелатонин оказывают снотворное и седативное действие, помогают устранить проблемы с засыпанием, восстановить циркадные ритмы и повысить работоспособность, снижая влияние стресса на организм. Гормон является естественным антиоксидантом и предотвращает синтез свободных радикалов, веществ, которые ускоряют процесс старения и провоцируют появление раковых образований.

Мелатонин в составе медикаментов является синтетическим аналогом естественного гормона внутренней секреции. Норма отпуска – без рецепта, поскольку мелатонинсодержащие препараты в России не относятся к лекарственным средствами, а реализуется в качестве пищевых добавок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Мелатонин (МНН – Melatonin) реализуется под различными торговыми названиями, такими как Natrol, Solgar, Вита, Мелаксен и другие. Синтетический мелатонин относится к фармакотерапевтической группе снотворных (адаптогенных) средств. Препарат рекомендуют принимать людям с бессонницей, сбитым режимом и предрасположенностью к сезонным депрессиям. Также средство широко применяется для повышения иммунитета и для ускорения адаптации во время путешествий.

Формы и цены в аптеках

Медикаменты на основе синтетического мелатонина не редкость. Существует множество различных предприятий, которые выпускают данный гормон с добавлением тех или иных вспомогательных компонентов.

Самые популярные мелатонинсодержащие средства:

  1. Melatonin Solgar. Выпускается сразу в 3 лекарственных формах:
  • таблетки: 3, 5 или 10 мг действующего вещества в 1 шт., помещены в стеклянные емкости по 120 или 60 шт. в каждой;
  • капсулы: 3 мг мелатонина +100 мг теанина, по 30 шт. в одном флаконе;
  • капли: 10 мг/1 мл, для перорального приема.
  1. Melatonin Natrol. Продается в таблетках с концентрацией 1, 3, 5, 6, 10 мг либо в жидком виде. Один пластиковый флакон может содержать 60, 90, 100 и 150 таблеток.
  2. Melatonin Now Foods – выпускается в капсулах, пастилках и каплях. Одна капсула может содержать 3, 5 или 10 мг, пастилка содержит лишь 3 мг активного компонента. Реализуется препарат в пластмассовых флаконах по 60, 180 или 240 шт. в каждом либо в стеклянном флаконе размером 60 мл.

Данные препараты можно приобрести в аптеках, либо в магазинах спортивного питания и на сайте производителя iHerb.

Цена на препараты зависит от страны производителя, формы выпуска и количества гормона в составе.

Состав препаратов с мелатонином в таблетках

Концентрация активного вещества в одной таблетке зависит от фирмы, производящей препарат. Но, как правило, все производители выпускают лекарственные формы с содержанием 3, 5 и 10 мг гормона. Синтетический мелатонин помогает нормализовать сон, восстановить режим сна и бодрствования путем увеличения количества ГАМК и серотонина, а также угнетения синтеза гормонов аденогипофиза.

Вспомогательными веществами, как правило, выступают: магний, витамин В6, целлюлоза (микрокристаллическая), кальций, кислота стеариновая, кремния диоксид. Препараты мелатонина не содержат глицин, молочную кислоту и сахар, поэтому список противопоказаний не включает многие заболевания аллергической природы, сахарный диабет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препаратов основано на торможении синтеза гормонов аденогипофиза и увеличении количества серотонина и γ-аминомасляной кислоты в отделах головного мозга. Такое влияние помогает избавиться от бессонницы и нормализовать половую функцию путем восстановления ритмичности гонадотропных гормонов и циркадного ритма в целом. Препарат также уменьшает отрицательное влияние стресса на организм, повышая таким образом психологическую и физическую работоспособность.

Мелатонин обладает мембраностабилизирующим действием, что обосновывает его антиоксидантные свойства. Способность мелатонина нормализовать проницаемость сосудов и улучшать микроциркуляцию положительно сказывается на уровне АД, в особенности после психоэмоциональной нагрузки. Улучшается клеточный иммунитет.

Гормон довольно неустойчив и быстро распадается под влиянием ферментов. Метаболизм вещества происходит в печени. Биодоступность – 40-50%. Максимальная концентрация в организме наблюдается уже спустя 20-60 минут после приема минимальной дозы препарата. Обнаруживается в грудном молоке женщины и в организме плода. Довольно быстро выводится из организма (более 50% за 45 минут). Путь выведения – с мочой.

Почему мелатонин называют «гормон сна»?

Мелатонин уникальный гормон, поскольку он не только влияет на качество сна человека, но также оказывает свое воздействие на выработку практически всех гормонов организма и поддерживает циркадные ритмы. Некоторые называют его «гормоном жизни и долголетия» из-за антиоксидантного действия, но многие предпочитают другое название, а именно – гормон сна. Такое неофициальное название вовсе не связано с его влиянием на качество и продолжительность сна, как может показаться на первый взгляд.

Дело в том, что большая часть гормона (более 70%) синтезируется эпифизом в ночное время суток, при сниженной освещенности. Дневной свет мешает синтезу. Наиболее активно гормон синтезируется ночью в период с 00:00 до 03:00 часов и только при условии полноценного сна. В противном случае количество синтезированного мелатонина существенно снизится, что может сказаться на здоровье и вызвать проблемы со сном в будущем.

Эффективность и применение

Препараты на основе мелатонина доказали свое эффективное влияние на сон человека: как и снотворные медикаменты, гормон сокращает период засыпания и количество ночных пробуждений, но при этом помогает чувствовать себя бодрым и полным энергии после просыпания, в отличие от других седативных средств. Некоторые исследования, доказали, что вещество уменьшает количество свободных радикалов, тем самым замедляя старение и снижая риск появления раковых образований.

Особенно полезны медикаменты, содержащие мелатонин, людям, которые часто путешествуют, он позволяет им максимально легко адаптироваться к новой стране и войти в привычный ритм жизни. Многие специалисты также советуют принимать мелатонин пожилым людям, страдающим легкой бессонницей, поскольку с годами количество синтезируемого природного гормона значительно снижается.

Показания и противопоказания

Как правило, применяются препараты при сбитом режиме сна, трудностях с засыпанием и сниженной работоспособности, как умственной, так и физической.

Другими показаниями к применению являются:

  1. Постоянные стрессы.
  2. Сезонные депрессивные состояния.
  3. Хроническая бессонница с сопутствующей гипертонией.
  4. Предменструальный синдром.
  5. Сниженный иммунитет.
  6. Высокий уровень АД и холестерола.
  7. Нарушение ритма «сон-бодрствование».
  8. Проблемы с засыпанием у людей старше 67 лет в связи с возрастным снижением синтеза природного гормона сна.

Несмотря на всю безопасность, существует ряд заболеваний, при которых стоит воздержаться от приема гормона.

Противопоказания:

  • аллергия на любое вещество в составе;
  • эпилептический статус;
  • сахарный диабет;
  • онкологические заболевания крови и лимфы;
  • эндокринные заболевания и гормональная терапия;
  • аутоиммунные заболевания.

Применение мелатонина при тяжелой форме аллергии или аутоиммунных заболеваниях может стимулировать иммунитет человека, что только усугубит течение основного заболевания. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам с сопутствующими заболеваниями печени, ввиду его замедленного метаболизма.

При длительной терапии мелатонином наблюдается снижение артериального давления, поэтому людям с низким АД назначают медикамент с особой осторожностью. Может вызывать сонливость, что является причиной, по которой до установления оптимальной терапевтической дозы нужно отказаться от управления автомобилем и другой работы, требующей повышенного внимания.

При беременности

До сих пор не существует точных данных о влиянии синтетического гормона на плод, поэтому лекарственное средство этой группы не назначаются во время беременности и грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста также стоит оградить себя от приема мелатонина, поскольку большие дозы гормона могут проявлять свойства, аналогичные контрацептивам.

Для детей

Детям не назначают прием мелатонина, поскольку организм ребенка синтезирует достаточное количество гормона, а его дополнительный прием может привести к передозировке. Также прием мелатонинсодержащих средств до 18 лет может стать причиной задержки роста и полового развития ребенка из-за угнетения синтеза половых гормонов и гормона роста.

Вред и польза

Медикаменты на основе мелатонина малотоксичны и редко вызывают появление побочных реакций. Лишь незначительная часть людей, принимающих синтетический мелатонин, зафиксировали такие побочные эффекты:

  1. Раздражительность и повышенная возбудимость.
  2. Ночные кошмары.
  3. Слезливость.
  4. Ажитация.
  5. Депрессия.
  6. Усиление сексуального влечения.
  7. Опоясывающий лишай.
  8. Изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения).
  9. Сильное сердцебиение.
  10. Стенокардия.
  11. Нарушение памяти и внимания.
  12. Ухудшение качества сна.
  13. Утомляемость и сонливость.
  14. Головная боль и головокружение.
  15. Снижение остроты зрения.
  16. Расстройства органов ЖКТ (сухость во рту, язвы, неприятный запах из ротовой полости, изжога, боль в животе, вздутие, запоры).
  17. Дисфункция печени.
  18. Аллергия (сыпь, зуд, эритема, крапивница, поражение ногтевой пластины).
  19. Боль в сердце.
  20. Жажда.
  21. Ожирение.

Передозировка практически невозможна. При долговременном приеме больших доз препарата некоторые пациенты отмечали удлинение фазы сна, повышенную утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и ухудшение памяти. Снижение дозы или отмена препарата устраняет все симптомы, вызванные переизбытком гормона в организме.

Несмотря на ряд возможных побочных реакций, препараты мелатонина относятся к одним из самых безопасных, но при этом эффективных медикаментов. Большое количество исследований смогли доказать положительное влияние мелатонина на человеческий сон. К тому же было также зафиксировано антиоксидантное и иммуностимулирующее действие гормона на организм. В связи с этим мелатонин также применяется в качестве профилактического антиканцерогенного медикамента.

Наибольшую эффективность препарата отмечают путешественники, которым он помогает адаптироваться в разных часовых поясах и климатических условиях. В целом мелатонин, помогает адаптироваться в непривычной или стрессовой жизненной ситуации, улучшает качество сна и помогает войти в фазу бодрствования сразу после пробуждения.

Инструкция по применению медпрепаратов с мелатонином

Инструкция препаратов, содержащих мелатонин, рекомендует принимать гормон за 25-40 минут до ночного сна. Медикамент не рекомендован к дневному приему, поскольку это может стать причиной нарушения ритма сон/бодрствование.

Принимается средство перорально по 1 таблетке или капсуле, либо по 0,5-1 мл капель, которые можно употреблять как в чистом виде, так и разбавив в любой жидкости. Рекомендованная разовая доза – 3 мг. В случае предстоящей дальней поездки можно принять незначительную дозу медикамента (до 1,5 мг), это поможет уснуть в дороге. Максимальная разовая доза – 10 мг. Максимальный курс лечения – 2 месяца, с возможностью повторения, после семидневного перерыва. Желательно через месяц делать перерыв на неделю.

В случае применения медикамента в целях профилактики суточную дозу и длительность лечения устанавливает специалист, опираясь на данные о состоянии пациента. В среднем прием ограничивается 1 таблеткой за полчаса до сна в течение одного месяца. Людям пожилого возраста с хроническими нарушениями сна или высоким АД назначают по 1,5 мг медикамента раз в день. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 3 мг в сутки. Курс лечения может занять от 3 до 6 месяцев, с недельным интервалом раз в месяц.

Совместимость с лекарственными средствами и алкоголем

Мелатонин усиливает влияние препаратов, которые угнетающе воздействуют на НС человека. В связи с этим не рекомендовано его принимать вместе с:

  • β -адреноблокаторами;
  • производными бензодиазепина (к примеру, с );
  • снотворными (Залеплон, Зопиклон, Золпидем);
  • нейролептиками (например, с Аминазином pilyule_nervi-247);
  • Тиоридазином и Имипрамином.

Такие взаимодействия пагубно сказываются на активности нервной системы, снижают концентрацию внимания, ухудшают память и координацию. Также медсредство не совместимо с ингибиторами МАО, циклоспорином и НПВС (включая ибупрофен, и ).

Медикаменты, уменьшающие синтез витамина В6, угнетают не только синтез естественного мелатонина, но и его усвоение. Ввиду этого стоит избегать одновременного приема с мелатонинсодержащими средствами петлевых диуретиков, пероральных контрацептивов, эстрогенов, теофиллина, пеницилламина и гидралазина. Флувоксамин и циметидин повышают концентрацию гормона в крови путем замедления его метаболизма. Не рекомендовано принимать мелатонин во время гормонотерапии, поскольку под влиянием гормонов уровень вещества в организме возрастает. Никотин и алкоголь существенно снижают эффективность препарата, поэтому во время лечения стоит воздержаться от табакокурения и этанолсодержащих продуктов.

Аналоги мелатонина

Аналоги подобраны по составу, механизму действия и фармакологической группе.

Наиболее популярными синтетическими аналогами гормона являются:

  1. . Помимо гормона в составе присутствует магний, целлюлоза, кальций, фармацевтическая глазурь, тальк и спирт (изопропиловый). Мелаксен облегчает засыпание, нормализует цикличность сна и предотвращает частые ночные пробуждения. Препарат хорошо переносится организмом и редко вызывает осложнения. Как правило, препарат назначается при бессоннице, которая возникла на фоне стресса или возрастного недостатка природного мелатонина в организме.Мелаксен выпускается в виде белых или практически белых таблеток в пленочной оболочке. Способ применения – пероральный. Рекомендуемая доза – 3 мг (1таблетка) за час или 2 до сна.
  2. Психостимулятор Фенибут реализуется в форме плоскоцилиндрических таблеток. Одна таблетка содержит 250 мг аминофенилмасляной кислоты, молочный сахар, кальция стеарат, желатин, крахмал. Препарат имеет высокую фармакологическую активность, благодаря чему применяется при астении, эмоциональной нестабильности, тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, кинетозах, заиканиях, энурезе, тиках и хроническом абстинентом синдроме. Данными фармакологическими свойствами обладают все аналоги Фенибута pilyule_ana-091 на основе этого действующего вещества. Фенибут раздражающе воздействует на слизистую желудка, поэтому запрещен к применению пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки.
  3. на территории России реализуется под торговой маркой «Люминал». Выпускается в форме таблеток с содержанием 5, 50 или 100 мг фенобарбитала. Относится к противоэпилептическим лекарственным средствам с проявлением снотворного эффекта. Фенобарбитал, как правило, назначают при серьезных заболеваниях, таких как эпилепсия, паралич, вызванный спазмом, и эклампсия. Несмотря на снотворное действие, специалисты не рекомендуют принимать медикамент в качестве лекарства от бессонницы ввиду его сильного угнетающего действия на ЦНС. Фенобарбитал запрещен к применению людям, склонным к суицидальным мыслям и действиям.

Также к аналогичным препаратам относятся:

Все перечисленные медикаменты, кроме Меларены, не содержат в своем составе мелатонин, но при этом эффективны при бессоннице. Анвифен, Диазепам и Мидазолам отпускаются исключительно по рецепту.

Мелатонин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, нормализует физиологический сон и биологические ритмы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза) и обладает, наряду с адаптогенным, седативным и снотворным действием.

Терапевтический эффект препарата реализуется путем нормализации циркадных ритмов, увеличения уровня концентрации серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в среднем мозге и гипоталамусе. Мелатонин влияет на изменение активности пиридоксаль-киназы, участвующей в синтезе дофамина, серотонина и ГАМК, регулирует цикл сна и бодрствования, изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в течение суток. Оказывает положительное воздействие на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу.

Мелатонин участвует в организации биологического ритма и регуляции нейроэндокринных функций. Способствует нормализации ночного сна, ускоряя засыпание и улучшая качество сна. У чувствительных к метеоусловиям людей помогает организму адаптироваться к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро. При применении в дозе 3 мг его максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 20 мин, сыворотке крови и слюне – 60 мин. C max в сыворотке крови при приеме мелатонина в диапазоне доз от 3 до 6 мг в 10 раз превышает уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется. На фоне терапевтических доз (2–8 мг) фармакокинетика мелатонина сохраняет линейный характер. Биодоступность в среднем составляет 15%.

Связывание мелатонина (in vitro) с белками плазмы (преимущественно с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеинами высокой плотности) – 60%. Объем распределения (V d) – примерно 35 л.

Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в плаценту. Концентрация мелатонина в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже его уровня в плазме.

Метаболизируется мелатонин главным образом в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1А2 и, предположительно, CYP2C19). Подвергается существенной (до 85 % принятой дозы) биотрансформации при первичном прохождении через печень, путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидами, с образованием основного неактивного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина.

Средний период полувыведения (T 1/2) составляет 45 мин. Выводится из организма через почки – примерно 90% в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина, остальная часть – в неизмененном виде.

На фармакокинетику активного вещества оказывают влияние кофеин, курение, оральные контрацептивы, возраст пациента. У пациентов в критическом состоянии ускоряется абсорбция и нарушается элиминация.

У пожилых больных может быть снижена на 50% скорость всасывания и замедлен метаболизм мелатонина.

При нарушении функции почек длительное применение Мелатонина-СЗ не вызывает кумуляции препарата.

При нарушении функции печени уровень эндогенного мелатонина повышается. У пациентов с циррозом печени в дневное время суток существенно увеличивается плазменная концентрация препарата.

Показания к применению

Применение Мелатонина-СЗ показано при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сна и бодрствования при резкой смене часовых поясов (десинхроз).

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность;
  • аутоиммунные патологии;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мелатонин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелатонин-СЗ принимают внутрь.

  • нарушение сна: 3 мг 1 раз в день за 0,5 часа до отхода ко сну;
  • десинхроз (при смене часовых поясов в качестве адаптогена): по 3 мг 1 раз в день. Первую дозу следует принять за 1 день до предполагаемого перелета, затем в течение 2–5 дней продолжить прием в новом часовом поясе.

Максимальная суточная доза Мелатонина-СЗ – 6 мг.

Пациентам пожилого возраста принимать таблетки следует за 1–1,5 часа до сна.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) [очень часто (>0,1); часто (от >0,01 до <0,1); нечасто (от >0,001 до <0,01); редко (от >0,0001 до <0,001), очень редко (<0,0001, в т. ч. отдельные сообщения); частота неизвестна (установить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно)]:

  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения;
  • инвазии и инфекции: редко – опоясывающий герпес;
  • нарушения психики: нечасто – беспокойство, раздражительность, нервозность, необычные и/или кошмарные сновидения, тревога, бессонница; редко – плаксивость, перемены настроения, агрессия, симптомы стресса, дезориентация, ажитация, раннее пробуждение утром, повышение либидо, пониженное настроение, депрессия;
  • со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения, понижение остроты зрения, повышенное слезотечение;
  • со стороны нервной системы: нечасто – вялость, головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, обморок, нарушение памяти и/или концентрации внимания, синдром беспокойных ног, делирий, парестезии;
  • со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: редко – головокружение, доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (ДППГ);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
  • со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
  • со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, абдоминальные боли (включая верхнюю часть живота), диспепсия, гипербилирубинемия; редко – неприятный запах изо рта, гиперсекреция слюны, язвенный глоссит, рвота, буллезный стоматит, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискинезия желудка, гастрит;
  • со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности;
  • дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд (включая генерализованный зуд), потливость по ночам, сыпь, дерматит; редко – эритема, дерматит рук, зудящая сыпь, генерализованная сыпь, поражение ногтей, экзема, псориаз; частота не установлена – отек Квинке, отек языка и/или слизистой оболочки рта;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – никтурия, полиурия, гематурия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – боль в шее, мышечный спазм, ночные судороги, артрит;
  • со стороны половых органов и грудной железы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; частота не установлена – галакторея;
  • лабораторные изменения: нечасто – отклонение от нормы показателей функции печени, повышение веса тела; редко – отклонение от нормы результатов лабораторных тестов, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение содержания электролитов в крови;
  • общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, утомляемость, боль.

Передозировка

  • симптомы: непроизвольная потеря сознания на фоне применения мелатонина в дозе 1000 мг. При приеме Мелатонина-СЗ в дозах, превышающих 3000 мг в течение нескольких недель возможно появление спазмов в брюшной полости, диареи, развитие сонливости, гиперемии, головной боли и скотомы;
  • лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Назначение симптоматической терапии. После приема внутрь активное вещество самопроизвольно выводится из организма примерно в течение 12 ч.

Особые указания

В период лечения следует избегать воздействия яркого света.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку действие препарата вызывает сонливость, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, в период применения Мелатонина-СЗ следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ в период беременности и кормления грудью.

Женщинам, планирующим беременность, следует учитывать, что препарат обладает слабым контрацептивным действием.

Применение в детском возрасте

Нельзя принимать таблетки Мелатонин-СЗ лицам в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при выраженной почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует принимать таблетки за 60–90 мин до сна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Мелатонином-СЗ:

  • флувоксамин: ингибирует метаболизм мелатонина, что приводит к значительному повышению концентрации последнего в крови; рекомендуется избегать данной комбинации;
  • 5- и 8-метоксипсорален: при сочетании с указанными средствами следует соблюдать осторожность в связи с повышением концентрации мелатонина;
  • циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D): способствует повышению содержания мелатонина в плазме;
  • эстрогенсодержащие средства (включая пероральные противозачаточные): на фоне сопутствующей заместительной гормональной терапии повышается концентрация мелатонина;
  • хинолоны и другие ингибиторы изоферментов CYPA2: возможно повышение экспозиции мелатонина;
  • карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP1A2): способствуют понижению плазменной концентрации мелатонина;
  • никотин: у курильщиков возможно снижение концентрации мелатонина;
  • снотворные средства бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда: мелатонин потенцирует седативное действие залеплона, золпидема, зопиклона. Следствием комбинации с указанными средствами может стать прогрессирующее расстройство координации, внимания и памяти;
  • тиоридазин, имипрамин: совместное назначение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с мелатонином не вызывает. Возможно повышение ощущения спокойствия, затруднения в выполнении определенных действий, усиление чувства помутнения в голове;
  • этанол: употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств понижают эффективность Мелатонина-СЗ.

Аналоги

Аналогами Мелатонина-СЗ являются Какспал Нео, Меларена , Мелаксен , Мелаксен Баланс, Меларитм , Соннован, Циркадин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Гормональным препаратом, представляющим собой синтетический аналог основного гормона эпифиза, является «Мелатонин». Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки при нарушениях сна, бессоннице, депрессивном синдроме, повышенной утомляемости, нарушениях иммунитета и состояниях десинхроза.

Форма выпуска и состав

«Мелатонин» выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. 1 таблетка содержит активное вещество мелатонин — 3 мг и вспомогательные составляющие.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным адаптогенным, снотворным и седативным действием, а в высоких дозах оказывает также иммуностимулирующий и антиоксидантный эффект. Гормон мелатонин, инструкция по применению подтверждает, – это естественный регулятор суточного ритма человека, который обеспечивает быстрое засыпание, качественный сон и комфортное пробуждение.

При нарушениях временной адаптации, например, во время путешествий и смены часовых поясов, «Мелатонин» способен корректировать суточные ритмы организма и регулировать естественный цикл сон-бодрствование. Препарат облегчает засыпание в непривычное время, нормализует ночной сон, ускоряя засыпание и снижая частоту ночных пробуждений.

Средство улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, снимая ощущения усталости, вялости и разбитости после сна.

Гормон мелатонин регулирует суточные изменения температуры тела и локомоторной активности, способствует организации биологического ритма. Препарат снижает частоту приступов головной боли, регулирует нейроэндокринные функции организма и снижает стрессовые реакции.

Таблетки Мелатонин: от чего помогает лекарство

Показания к применению препарата включают:

  • нарушения психической адаптации;
  • тревожно-депрессивные состояния;
  • бессонница;
  • с целью профилактики опухолевых болезней;
  • для нормализации сна у пожилых людей;
  • с целью стабилизации артериального давления и регуляции содержания холестерола в крови;
  • состояния организма, при которых отмечаются нарушения сна;
  • для стимуляции иммунной системы;
  • необходимость регулировать биологический цикл пробуждения и сна;
  • необходимость воздействия как антиоксиданта с целью защиты от влияния свободных радикалов.

Инструкция по применению

«Мелатонин» принимаются перорально, при этом таблетки не нужно раскусывать. Запивать средство следует водой.

Взрослые пациенты перед сном должны выпивать 1-2 таблетки. Подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, назначается по 1 таблетке перед сном. Инструкция по применению «Мелатонин» предусматривает, что прием таблеток проводится за 30-40 минут до сна. В сутки можно принимать не более 6 мг вещества.

Как принимать таблетки, в каждом конкретном случае объясняет лечащий врач.

Спортивное питание, включающее «Мелатонин», должно проводиться строго под контролем специалистов.

Противопоказания

Лекарство «Мелатонин» инструкция и отзывы врачей запрещают, если у пациента выявлены:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст до 12-ти лет;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • миелома, лимфома, лимфогранулематоз, лейкоз;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • аутоиммунные и аллергические заболевания.

Побочные действия

  • головная боль;
  • тошнота;
  • аллергические реакции;
  • рвота;
  • депрессивное состояние;
  • диарея.

Аналоги лекарства «Мелатонин»

  1. Юкалин.
  2. Мелатон.
  3. Мелапур.
  4. Мелаксен.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «Мелатонин», таблетки в Москве, составляет 490 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 63 гривны. В Казахстане аптеки предлагают аналог «Мелаксен» за 2590 тенге. В Минске проблематично найти препарат. Отпускается из аптек без рецепта.

Мелатонин, являющийся гормоном эпифиза, регулирует сон, устраняет бессонницу и облегчает перестройку организма при смене часовых поясов. В качестве дополнительного приема, при нехватке мелатонина в организме, назначается препарат, который помимо регулирования сна способствует ряду положительных эффектов. Поэтому важно знать особенности приема, показания и побочные действия.

Что такое мелатонин?

Мелатонин – это гормон, который регулирует циркадный ритм всех живых организмов (сон - бодрствование), облегчает засыпание, избавляет от бессонницы, вызванной переутомлением, раздражительностью и изменением часового пояса. Еще мелатонин называют «гормоном сна», он является производным серотонина, который, в свою очередь, производится из триптофана (Л-триптофан – незаменимая аминокислота).

Наивысшая концентрация мелатонина в крови наблюдается ночью (00:00-05:00), а пик достигается приблизительно на 2 часа ночи. Днем уровень в крови падает, что естественно при бодрствовании организма.

Особенности гормона

Выработка мелатонина зависит от суточного ритма. В вечернее и наименее освещенное время выработка гормона повышается, в более светлое время суток – понижается. Также интересно, что зимой синтез в крови увеличивается, а летом – снижается. Даже с возрастом выработка снижается, это приводит к ухудшению сна, бессоннице, которая отрицательно влияет на фазу глубокого сна, а это вызывает раздражительность, органы и системы не восстанавливаются, все эти факторы негативно влияют на нервную систему человека. Также мелатонин способен снижать систолическое давление.

Кому и зачем нужно его принимать?

  • Во-первых, мелатонин необходим людям, страдающим бессонницей, испытывающим трудности при засыпании из-за долгого бодрствования и переутомления. Повышение концентрации гормона приводит к ускорению и облегчению засыпания. Мелатонин обладает седативным действием, успокаивает нервную систему.
  • Во-вторых, мелатонин необходим людям, которые испытывают раздражительность, вследствие смены рабочего графика или часового пояса. Также при мышечном переутомлении добавка помогает быстрее расслабиться и восстановиться в течение сна.

Эффекты и полезные свойства

Помимо основной функции – улучшения сна, польза мелатонина заключается в том, что он принимает участие в регулировании деятельности эндокринной системы. Уменьшает физическую и эмоциональную активность, в то время, когда бодрствование мешает нормальному биоритму. Также гормон обладает антиоксидантным, антистрессовым, противоопухолевым и иммуностимулирующим действием, замедляет процесс старения.

В спорте

Спортсмены пьют мелатонин для улучшения качества сна, что неразрывно связано со скоростью восстановления организма после физических нагрузок. Интенсивные тренировки способны вызывать переутомление организма в целом, способствовать раздражительности нервной системы. Все это может привести к ухудшению сна, а это негативным образом влияет на восстановление, которое особенно необходимо спортсменам для выполнения определенных задач. Во время сна происходит расслабление мышц, восстановление нервной системы и внутренних органов. Следовательно, чем лучше сон спортсмена, тем быстрее он восстановится и достигнет высоких результатов.

Влияние на либидо

Исследования показали, что мелатонин не влияет пагубно на либидо и половую функцию. Результаты исследований показали, что прием не влияет на выработку анаболических гормонов, отвечающих за либидо.

Влияние на тестостерон

Тестостерон – так называемый мужской гормон, отвечающий не только за анаболические процессы, но и половую функцию и влечение. Как было изучено, мелатонин не влияет на выработку тестостерона, тем самым не подавляет его. Однако, негативно повлиять на тестостерон может повышение женского гормона пролактина. Но это лишь возможное косвенное влияние, при определенных дозировках.

Взаимосвязь с пролактином

Результаты научных исследований довольно противоречивы, некоторые из них показали угнетающее влияние мелатонина на пролактин, некоторые не подтвердили никакого влияния, хотя не уточнялся период и время проведения исследования. Однако было выявлено, что при дозировке 5 мг в день в течение месяца у молодых людей повышался уровень пролактина. К тому же, повышение уровня пролактина фиксировали ежедневно. Повышение концентрации женского гормона особенно наблюдалось в ночное время, при максимальной концентрации мелатонина.

Как влияет на гормон роста

Доказано положительное влияние мелатонина на (соматотропин). Повышенная секреция ГР, как и мелатонина, наблюдается в ночное время. Поскольку гормон роста вырабатывается во сне, бессонница и плохой сон, естественно, пагубно влияют на его выработку. ГР отвечает за рост клеток у детей и взрослых, обладает анаболическим и анти-катаболическим действием, принимает участие в углеводном обмене, усиливает поглощение кальция в косной ткани. Поэтому он необходим не только подросткам, но и спортсменам. Главные свойства мелатонина – влияние на сон и восстановление, непосредственно оказывают положительное воздействие на выработку соматотропина.

Польза для похудения

Также хорошо изучено влияние мелатонина на похудение. К полезным свойствам относится стимуляция поглощения глюкозы и накопление гликогена в тканях (мышцах). Способствует увеличению выработки АТФ (энергии) и креатинфосфота. Эти факторы влияют на повышение энергии при нагрузках, что способствует увеличению продолжительности тренировок, которые ведут к сжиганию жиров. Снижение уровня глюкозы и инсулина позволяет снижать процент жировой ткани.

Показания и противопоказания

Показания

Нарушение ритма сна является главным показанием к применению препарата, бессонница, раздражительность и стресс, влияющие на качество сна.

Противопоказания:

  • Сахарный диабет.
  • Аутоиммунные заболевания.
  • Индивидуальная чувствительность к препарату.
  • Лейкоз.
  • Лимфома.
  • Миелома.
  • Эпилепсия.

Внимание! Прием мелатонина запрещен детям до 12 лет, подросткам препарат назначает только врач.

Инструкция по применению

Препарат принимается на ночь, за 30 минут до желаемого засыпания.

Мелатонин начинает действовать через 45-60 минут после приема препарата. После приема гормона необходимо избегать яркого света, который подавляет эффекты добавки. Таблетки запиваются водой.

Дозировки

В зависимости от выбора аптечного препарата или БАДа спортивного питания инструкция по применению мелатонина будет отличаться, обращайте внимание на дозировку в одной таблетке, приобретенного вами средства.

Безопасная доза, при которой отмечается эффективность мелатонина – до 3 мг действующего вещества. Начните прием с 1-2 мг в течение первых дней. Если есть необходимость – увеличьте дозу.

Не превышайте суточную дозу 6 мг мелатонина. При возникновении побочных действий или отсутствии эффекта – отмените препарат.

Как долго можно принимать

Курс приема мелатонина длится 1 месяц. При назначении препарата врачом, возможен курс на 2 месяца. После курса необходимо сделать недельный перерыв и, при необходимости, повторить прием препарата. При регулировании кровеносного давления, врач может назначит пожилому пациенту курс от 3 месяцев до полугода.

Формы выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, которые запиваются водой. Хотя в добавках некоторые производители выпускают жевательные формы мелатонина.

Препараты мелатонина

  1. Вита-мелатонин. В одной таблетке содержится 3 мг мелатонина, страна производитель – США. 30 таблеток
  2. Мелаксен. Одна таблетка содержит 3 мг действующего вещества, производитель США
  3. Циркадин. Одна таблетка содержит 2 мг мелатонина. Производитель – Швейцария
  4. Меларитм. Содержит 3 мг вещества в одной таблетке, упаковка 24 шт. Производитель Россия

Спортивное питание

Производители добавок начали выпускать собственные БАДы мелатонина, поскольку он положительно влияет на восстановление и рост (анаболизм) спортсменов во время сна. Анти-катаболическое действие при стрессах, нагрузках, при общем физическом и эмоциональном перенапряжении, а также улучшении сна, сделало добавки очень популярными среди спортсменов. БАДы спортпита так же рекомендуется принимать на ночь за полчаса до сна. Также препарат можно принимать за час до смены часового пояса при перелетах. Не стоит принимать мелатонин перед тренировкой, поскольку подавление физической активности и дезориентация может повлиять на качество нагрузки. Прием препарата нецелесообразен в дневное, утреннее время и перед тренировкой.

Производители спортивного питания

  • Optimum Nutrition. 100 таблеток по 3 мг.
  • NOW Foods. 60 капсул по 3 мг.
  • Ultimate Nutrition. 60 капсул по 3 мг.
  • Scitec Nutrition. 90 таблеток по 1 мг.
  • Universal Nutrition. Мелатонина в одной таблетке 5 мг. По 60 капсул в упаковке.
  • Содержит 10 мг мелатонина и витамин В6. В упаковке 60 таблеток.

В сравнении с аптечными препаратами, мелатонин в составе спортивного питания приобретать намного выгоднее, чем в аптеке. Дозировки одинаковые, но количество капсул в добавках в разы превышает аптечные препараты, а стоимость спортпита может быть порядком ниже.

Мелатонин в продуктах питания

Наибольшая концентрация находится в рисе, в отличие от остальных продуктов. Мелатонин поступает в организм из продуктов питания в незначительных дозах, которые не влияют на сон и не способствуют получению положительных эффектов гормона. Зато можно принимать продукты, содержащие Л-триптофан, из которого впоследствии производится мелатонин. Для выраженного действия, стоит принимать добавку гормона дополнительно в дозировке от 1 до 6 мг в сутки. Получить такие дозы из продуктов питания невозможно.

Мелатонин при беременности

Прием добавки противопоказан при вынашивании плода, в период лактации. Даже в период зачатия или планирования ребенка необходимо исключить прием мелатонина, поскольку он обладает противозачаточным (контрацептическим) действием.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Прием мелатонина одновременно с препаратами, блокирующими бета-адренорнцепторы, будет понижать секрецию гормона.
  • Взаимодействует с некоторыми снотворными препаратами, которые имеют синергический эффект, например, золпиденом.
  • Взаимодействует и повышает противоопухолевое действие тамоксифена.
  • Взаимодействует с изониазидом, повышая антибактериальное действие.

Побочные эффекты, риски и вред

Гормон считается безопасным, вред мелатонина может выражаться в индивидуальной непереносимости препарата, тошнота, рвота, потеря координации, утомление, жажда. Возможно плохое самочувствие и усталость в утреннее время.

Прием некоторых аптечных препаратов может вызывать:

  • раздражение,
  • повышенную возбудимость,
  • повышенное сердцебиение,
  • головные боли,
  • мигрень,
  • ухудшение зрения,
  • нарушение внимания,
  • ночная потливость,
  • головокружение.

Рекомендуется избегать вождения транспорта, поскольку мелатонин может влиять на координацию и внимание. Не следует принимать детям, поскольку нет исследований влияния некоторых препаратов на детей. Способен замедлять рост и половое развитие у детей.

Передозировка

Были выявлены симптомы передозировки препаратом при превышении дозы в 30 мг – дезориентация, длительный сон, потеря памяти.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются в аптеках без рецепта, также находятся в свободной продаже в магазинах спортивных добавок. Хранить препарат необходимо в оригинальной закрытой упаковке при температуре не выше 25 градусов тепла, избегать прямых лучей света.

Срок годности. Обычно препараты выпускаются сроком на 3 года, при правильном хранении.

Аналоги

Аналогом мелатонина выступает биологически активная добавка Триптофан (производители – Эвалар, Ванситон). Поступление суточной дозы 500 мг незаменимой аминокислоты Л-триптофана обеспечивает выработку серотонина (гормона радости) в течение дня. В ночное время из серотонина образуется гормон мелатонин, улучшающий ритм «сон-бодрствование». Также в препарате содержатся витамины В5 и В6.


Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

.
После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина - 30 - 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма с мочой.

Показания к применения:
Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.

Способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При бессоннице взрослым - внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 - 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов - по 1 - 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.

Побочные действия

При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).
При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.

Беременность

:
Не рекомендуется применять Мелатонин женщинам, желающим забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным эффектом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка

:
Описаны случаи передозировки мелатонина (24 - 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.

Дополнительно

С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.
После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Основные параметры

Название: МЕЛАТОНИН
Код АТХ: N05CH01 -